Ацетилхолин
 |
Эта статья или раздел нуждается в переработке.
Пожалуйста, улучшите статью в соответствии с правилами написания статей.
|
 |
В другом языковом разделе есть более полная статья Acetylcholine (англ.)
Вы можете помочь проекту, расширив текущую статью с помощью перевода.
|
| Ацетилхолин | |
 |
|
 |
|
| Общие | |
|---|---|
| Систематическое наименование | N,N,N-триметил-2-аминоэтанола ацетат |
| Сокращения | ACh |
| Химическая формула | СH3CO2CH2CH2N(СH3)3 |
| Эмпирическая формула | C7H16NO2 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 146.21 г/моль |
| Термические свойства | |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 51-84-3 |
| Рег. номер PubChem | 187 |
| SMILES | O=C(OCC[N+](C)(C)C)C |
Ацетилхолин (лат. Acetylcholinum) в нейромедиатор, осуществляющий нервно-мышечную передачу, а также основной нейромедиатор в парасимпатической нервной системе. Четвертичное аммониевое основание. В организме очень быстро разрушается специализированным ферментом в ацетилхолинэстеразой.
Содержание |
[править] Свойства
Применяется в качестве лекарственного вещества и для фармакологических исследований. Это соединение получают синтетическим путём в виде хлорида или другой соли.
[править] Химические
Ацетилхолин является четвертичным моноаммониевым соединением. Это химически нестойкое вещество, которое в организме при участии специфического фермента холинэстеразы (ацетилхолинэстеразы) легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты.
[править] Физические
Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде и спирте. При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.
[править] Медицинские
Периферическое мускариноподобное действие ацетилхолина проявляется в замедлении сердечных сокращений, расширении периферических кровеносных сосудов и понижении артериального давления, усилении перистальтики желудка и кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слёзных желез, миоз. Миотический эффект связан с усилением сокращения круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими волокнами глазодвигательного нерва. Одновременно в результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки ресничного пояска наступает спазм аккомодации.
Сужение зрачка, обусловленное действием ацетилхолина, сопровождается обычно понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяется шлеммов канал (венозный синус склеры) и фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла), что обеспечивает лучший отток жидкости из внутренних сред глаза. Не исключено, что в понижении внутриглазного давления принимают участие и другие механизмы. В связи со способностью снижать внутриглазное давление вещества, действующие подобно ацетилхолину (холиномиметики, антихолинэстеразные препараты), имеют широкое применение для лечения глаукомы. Следует учитывать, что при введении этих препаратов в конъюктивальный мешок они всасываются в кровь и, оказывая резорбтивное действие, могут вызвать характерные для этих препаратов побочные явления. Следует также иметь в виду, что длительное (в течение ряда лет) применение миотических веществ может иногда привести к развитию стойкого (необратимого) миоза, образованию задних петехий и другим осложнениям, а длительное применение в качестве миотиков антихолинэстеразных препаратов может способствовать развитию катаракты.
Ацетилхолину принадлежит также важная роль как медиатору ЦНС. Он участвует в передаче импульсов в разных отделах мозга, при этом малые концентрации облегчают, а большие в тормозят синаптическую передачу. Изменения в обмене ацетилхолина могут привести к нарушению функций мозга. Недостаток его во многом определяет клиническую картину такого опасного нейродегенеративного заболевания, как болезнь Альцгеймера. Некоторые центральнодействующие антагонисты ацетилхолина (см. Амизил) являются психотропными препаратами (см. также Атропин). Передозировка антагонистов ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервной деятельности (оказывать галлюциногенный эффект и др.).
[править] Применение
[править] Общее применение
Для применения в медицинской практике и для экспериментальных исследований выпускается ацетилхолин-хлорид (лат. Acetylcholini chloridum). Как лекарственное средство ацетилхолин-хлорид широкого применения не имеет.
[править] Лечение
При приёме внутрь ацетилхолин неэффективен, так как он быстро гидролизуется. При парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. Как и другие четвертичные соединения, ацетилхолин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС. Иногда пользуются ацетилхолином как сосудорасширяющим средством при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях и т. д.), при спазмах артерий сетчатки. В редких случаях вводят ацетилхолин при атонии кишечника и мочевого пузыря. Ацетилхолин применяют также иногда для облегчения рентгенологической диагностики ахалазии пищевода.
[править] Форма применения
Препарат назначают под кожу и внутримышечно в дозе (для взрослых) 0,05 г или 0,1 г. Инъекции в случае необходимости можно повторять 2в3 раза в день. При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену. Внутривенное введение не допускается из-за возможности резкого понижения артериального давления и остановки сердца.
Высшие дозы под кожу и внутримышечно для взрослых:
- разовая 0,1 г,
- суточная 0,3 г.
[править] Опасность применения при лечении
При применении ацетилхолина следует учитывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца. При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1 % раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холинолитический препарат (см. Метацин).
[править] Участие в процессах жизнедеятельности
Образующийся в организме (эндогенный) ацетилхолин играет важную роль в процессах жизнедеятельности: он принимает участие в передаче нервного возбуждения в ЦНС, вегетативных узлах, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов. Ацетилхолин связан с функциями памяти. Снижение ацетилхолина при болезни Альцгеймера приводит к ослаблению памяти у пациентов. Ацетилхолин играет важную роль в засыпании и пробуждении. Пробуждение происходит при увеличении активности холинергических нейронов в базальных ядрах переднего мозга и стволе головного мозга.[1]
[править] Физиологические свойства
Ацетилхолин является химическим передатчиком (медиатором) нервного возбуждения; окончания нервных волокон, для которых он служит медиатором, называются холинергическими, а рецепторы, взаимодействующие с ним, называют холинорецепторами. Холинорецептор (по современной зарубежной терминологии в «холиноцептор») является сложной белковой макромолекулой (нуклеопротеидом), локализованной на внешней стороне постсинаптической мембраны. При этом холинорецептор постганглионарных холинергических нервов (сердца, гладких мышц, желез) обозначают как м-холинорецепторы (мускариночувствительные), а расположенные в области ганглионарных синапсов и в соматических нервномышечных синапсах в как н-холинорецепторы (никотиночувствительнные). Такое деление связано с особенностями реакций, возникающих при взаимодействии ацетилхолина с этими биохимическими системами: мускариноподобных в первом случае и никотиноподобных в во втором; м- и н-холинорецепторы находятся также в разных отделах ЦНС.
По современным данным, мускариночувствительные рецепторы делят на М1-, М2- и М3-рецепторы, которые по-разному распределяются в органах и разнородны по физиологическому значению (см. Атропин, Пиренцепин).
Ацетилхолин не оказывает строгого избирательного действия на разновидности холинорецепторов. В той или другой степени он действует на м- и н-холинорецепторы и на подгруппы м-холинорецепторов. Периферическое никотиноподобное действие ацетилхолина связано с его участием в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов на поперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах он является физиологическим передатчиком нервного возбуждения, в больших паллетных дозах может вызвать стойкую деполяризацию в области синапсов и блокировать передачу возбуждения.
[править] Противопоказания
Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, эпилепсии.
[править] Форма выпуска
Форма выпуска: в ампулах ёмкостью 5 мл, содержащих 0,1 и 0,2 г сухого вещества. Препарат растворяют непосредственно перед применением. Вскрывают ампулу и шприцем вводят в неё необходимое количество (2в5 мл) стерильной воды для инъекций.
[править] Хранение
Хранение: список Б. В запаянных ампулах.
[править] См. также
[править] Источники
- в‘ Rockland, K. S. Brain. In A. E. Kazdin (Ed.), Encyclopedia of psychology (Vol. 1, pp. 447в455). Washington, DC: American Psychological Association.
 |
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её. |
 |
Для улучшения этой статьи желательно?:
|
