Кетопрофен
 |
||
|
Кетопрофен (Ketoprofenum)
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | 2-(3-бензоилфенил)пропановая кислота | |
| Брутто- формула |
C16H14O3 | |
| Мол. масса |
254,28056 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | более 90 % | |
| Метаболизм | печень | |
| Период полувыведения | 1,6в1,9 ч.; 5,4 ч. (ретард) |
|
| Экскреция | почки (99 %), кишечник | |
| Лекарственные формы | ||
| · аэрозоль, гель, крем, раствор для наружного применения · гранулы для приготовления растворя для приема внутрь · капсулы (в том числе с модифицированным высвобождением) · раствор для инъекций и лиофилизат для его приготовления · суппозитории ректальные · таблетки (в том числе покрытые пленочной оболочкой и с модифицированным высвобождением) |
||
| Торговые названия | ||
| «Артрозилен», «Артрум», «Быструмгель», «Быструмкапс», «Кетонал», «ОКИ», «Фастум», «Феброфид», «Фламакс», «Флексен» | ||
Кетопрофен (3-бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота) в лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты, обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. По своей структуре и фармакологическим свойствам имеет сходство с ибупрофеном. Используется при лечении ревматоидного артрита и остеоартрита.
Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 30.12.2009 в„– 2135-р.[1]
Содержание |
[править] Свойства
Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров 2-(3-бензоилфенил)пропановой кислоты.
По физическим свойствам: белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, практически нерастворим в воде, легко растворим в органических растворителях.
В готовых лекарственных формах также может применяться в виде лизиновой соли кетопрофена (D,L-лизин,2-(3-бензоилфенил)пропионат). Лизиновая соль обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.[2]
[править] Фармакология
[править] Фармакодинамика
Как и большинство других нестероидных противовоспалительных препаратов, фармакологическое действие кетопрофена связано с подавлением активности фермента циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов. При этом кетопрофен показывает выраженную селективность в отношении ЦОГ1, что следует отнести к его недостаткам (основной противовоспалительный эффект даёт ингибирование ЦОГ2, в то время как подавление ЦОГ1 обеспечивает побочные ульцерогенные эффекты). Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.
Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели приема.
[править] Фармакокинетика
Кетопрофен быстро абсорбируется, его биодоступность в более 90 %. Связь с белками плазмы в 99 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax): 1в2 ч. после приема внутрь, 1в4 ч. при ректальном введении, 15в30 мин. в при парентеральном введении. При приеме лекарственных форм пролонгированного действия (ретард) минимальная эффективная концентрация определяется через 45в60 минут. Стационарная концентрация вещества в плазме крови (Css) достигается через 24 ч. после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6в8 часов. Через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах не проникает. Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Выводится главным образом почками и кишечником (1 %), не кумулирует. Период полувыведения (T1/2): 1,6в1,9 ч. для обычных таблеток и 5,4 ч. в для лекарственных форм пролонгированного действия
Лизиновая соль кетопрофена: TCmax после приема внутрь в виде гранул в 15 мин., при парентеральном введении в 20в30 мин., при ректальном в 45в60 мин. Эффективная концентрация достигается через 20в30 мин. и сохраняется 24 часа. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18в20 часов. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками (60в80 % в виде глюкуронида) в течение 24 часов.
[править] Сравнительная эффективность
Контролируемые клинические исследования у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом показали, что он не уступает по эффективности индометацину, диклофенаку и напроксену, превосходя ибупрофен и пироксикам. 25 мг кетопрофена по анальгезирующему действию примерно эквиваленты 400 мг ибупрофена и 650 мг ацетилсалициловой кислоты. В дозе 50в100 мг кетопрофен оказывает более сильный анальгезирующий эффект, чем комбинации парацетамола с кодеином или аспирина с кодеином.[3]
[править] Лекарственные формы
[править] Для местного применения
При острых закрытых травмах мягких тканей кетопрофен может использоваться наружно в виде какой-либо местной формы (гель, аэрозоль и т. п.). Местные лекарственные формы нестероидных противовоспалительных препаратов обладают преимуществом в виде прямой доставки действующего вещества к локально поражённым тканям, минуя высокие концентрации препарата в крови, что предполагает снижение частоты системных побочных эффектов (главным образом, язв желудка и желудочно-кишечных кровотечений).
Имеются достоверные данные, что кетопрофен при местном применении имеет достаточно высокую биодоступность, обеспечивая таким образом необходимый терапевтический эффект. Так, в ходе рандомизированного двойного слепого исследования было установлено, что семидневный курс лечения кетопрофеном (местно по 100 мг один раз в день) в сравнении с плацебо эффективно купирует боли при растяжении связок, без каких-либо существенных побочных эффектов.[4]
Также имеются данные контролируемых исследований, что кетопрофен по эффективности превосходит аналогичные лекарственные формы диклофенака и пироксикама.
[править] Примечания
- в‘ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. N 2135-р г. Москва // Российская газета. в Федеральный выпуск: 2010. в в„– 5082.
- в‘ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН в Кетопрофен, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 8 января 2012.
- в‘ Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Нестероидные противовоспалительные средства. Методическое пособие. в Смоленская государственная медицинская академия. Кафедра клинической фармакологии.
- в‘ Mazières B., Rouanet S., Velicy J. и др. Topical ketoprofen patch (100 mg) for the treatment of ankle sprain: a randomized, double-blind, placebo-controlled study // Am J Sports Med. в 2005. в Т. 33. в в„– 4. в С. 515в523.
| Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения |
Фенилбутазон · Мофебутазон* · Клофезон* · Оксифенбутазон* · Бензидамин · Этофенамат* · Пироксикам · Фелбинак* · Буфексамак* · Кетопрофен · Бендазак* · Напроксен** · Ибупрофен · Фентиазак* · Диклофенак · Фепразон* · Нифлумовая кислота* · Меклофенамовая кислота* · Флурбипрофен** · Толметин* · Суксибузон* · Индометацин · Нифеназон* · Ацеклофенак** · Нимесулид |
|---|---|
| Препараты на основе перца | Капсаицин* · Зукапсаицин* |
| Другие | Толазолин* · Диметилсульфоксид · Идроциламид* |
| * в препарат не зарегистрирован в России ** в данная лекарственная форма препарата не зарегистрирована в России |
|
