Метоклопрамид
 |
||
 |
||
|
Метоклопрамид (Metoclopramide)
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | 4-Амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-зтил)-2-метоксибензамида гидрохлорид | |
| Брутто- формула |
C14H22ClN3O2 | |
| Мол. масса |
299,80 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа |
Противорвотное средство, Стимулятор моторики ЖКТ | |
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 80±15 % (орально) | |
| Метаболизм | Печень | |
| Период полувыведения | 56 часов | |
| Экскреция | 7085 % Почки, 2 % ЖКТ | |
| Лекарственные формы | ||
| раствор для приема внутрь, таблетки 10 мг, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл (10 мг в ампуле) | ||
| Способ введения | ||
| орально, в/м, в/в | ||
| Торговые названия | ||
| Апо-Метоклоп, Метамол, Метоклопрамид, Перинорм, Реглан®, Церуглан®, Церукал® | ||
Метоклопрамид в лекарственное средство, обладающее противорвотным эффектом. По химической структуре близок к сульпириду и диметпрамиду.
Содержание |
[править] Фармакологическое действие
Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки.
[править] Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность в 60в80 %. TCmax в 1в2 ч. T1/2 составляет от 3 до 5 ч, при нарушении функции почек в до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном почками в течение 24 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный барьер и ГЭБ, проникает в материнское молоко.
[править] Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приёмом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии), при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ (для усиления перистальтики). На рвоту вестибулярного генеза он не действует. Имеются данные об эффективности метиклопрамида при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжёлых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных.
Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки.
Имеются данные о высокой эффективности метоклопрамида при мигрени и об успешном применении препарата при синдроме Туретта (генерализованные тики и вокализация у детей).
[править] Противопоказания
Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, беременность, лактация.
[править] C осторожностью
Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, ранний детский возраст (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).
[править] Режим дозирования
Внутрь. Взрослым в по 5в10 мг 3в4 раза в сутки за 30 мин до еды, таблетку проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза составляет 20 мг, суточная в 60 мг. Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1в3 раза в сутки.
Для рентгенологического исследования вводят взрослым по 1в2 ампулы (10в20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5в15 мин до начала исследования) 15в30 мг.
[править] Побочные эффекты
Запор или диарея, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головная боль, головокружение, депрессия. При длительном приеме препарата в высоких дозах, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла. При длительном применении препарат выводит из организма калий, что может вызывать раздражительность и бессонницу.
[править] Передозировка
[править] Симптомы
Гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 ч.
[править] Особые указания
В период лечения не рекомендуется употреблять этанол. При необходимости проводится лечение центральными холиноблокаторами и др. противопаркинсоническими лекарственными средствами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
[править] Взаимодействие
Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные лекарственные средства. Усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Не назначают одновременно с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками), т.к. повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
[править] Ссылки
- Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар.
- Metoclopramide // MedLinePlus
|
||||||||||
|
||||||||||
|
||||||||||
|
||||||||||
|
||||||||||
| Другие не классифицированные препараты: | ||||||||||
