Триметазидин

Триметазидин (Trimetazidine)
Химическое соединение
ИЮПАК	1-[(2,3,4-триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида)
Брутто- формула	C14H22N2O3
Мол. масса	266,336 г/моль
CAS	5011-34-7
PubChem	21109
Классификация
АТХ	C01EB15
Фармакокинетика
Экскреция		mainly renal (unchanged)
Лекарственные формы
капсулы, таблетки, покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой
Торговые названия
Ангиозил ретард, Антистен, Веро-Триметазидин, Депренорм® МВ, Карметадин, Кардитрим, Медарум 20, Медарум МВ, Метагард, Предизин, Предуктал®, Предуктал® МВ, Тридуктан, Тридуктан МВ, Римекор, Тридукард, Тримектал, Тримет, Тримектал (Вертекс),Триметазид, Триметазидин, Триметазидин-Биоком МВ, Триметазидин-ратиофарм, Триметазидин-Ферейн, Триметазидина дигидрохлорид

Триметазидин (МНН название триметазидина дигидрохлорид) в антиангинальный лекарственный препарат. Нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов.

Фармакологическое действие

Оказывает антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое и гипотензивное действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению Ca²⁺ и Na⁺ в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию K⁺. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки. Группа АТХ: С01ЕВ15. Другие препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы: триметазидин.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность в 90 %. TCmax в 2 ч. Cmax (после однократного перорального приёма 20 мг триметазидина) в около 55 нг/мл. Объём распределения в 4,8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связь с белками плазмы в 16 %. T1/2 в 4,5в5 ч. Выводится почками (около 60 % в в неизменённом виде).

Показания

Ишемическая болезнь сердца, стенокардия, ишемическая КМП (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения, головокружение сосудистого происхождения, головокружение при болезни Меньера, шум в ушах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Режим дозирования

Внутрь, по 20 мг 2в3 раза в день (40в60 мг/сут), во время еды. Таблетки с модифицированным высвобождением: 35 мг 2 раза в день.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (кожный зуд), редко в слабые диспепсические явления (тошнота, рвота, гастралгия).

Интересные факты

Согласно резолюции заседания Президиума Формулярного комитета РАМН РФ 16.03.2007 года:

Немедленно изъять из перечня лекарственных средств, по которому осуществляется лекарственное обеспечение в программе ДЛО, устаревшие препараты с недоказанной эффективностью в церебролизин, триметазидин, хондроэтинсульфат, винпоцетин, пирацетам, фенотропил, арбидол, римантадин, валидол, инозин, валокардин и др., в том числе, отпускаемые без рецепта.

Примечания

 2. http://www.phs.ua/products.php?showprepinfo=23&language=

Препараты для лечения заболеваний сердца в АТХ код: C01

 

C01A	Сердечные гликозиды C01AA Гликозиды наперстянки Дигитоксин (C01AA04)  Дигоксин (C01AA05)  Ланатозид Ц (C01AA06) C01AC Гликозиды строфанта Строфантин (C01AC01) C01AX Прочие сердечные гликозиды Перувозид (C01AX02)
C01B	Антиаритмические препараты I и III классов C01BA Антиаритмические препараты Iа класса Хинидин (C01BA01)  Прокаинамид (C01BA02)  Праймалина битартрат (C01BA08) C01BB Антиаритмические препараты Ib класса Лидокаин (C01BB01)  Мексилетин (C01BB02) C01BC Антиаритмические препараты Ic класса Пропафенон (C01BC03) C01BD Антиаритмические препараты III класса Амиодарон (C01BD01)  Бретилия тозилат (C01BD02) C01BG Прочие антиаритмические препараты I класса Морацизин (C01BG01)
C01C	Кардиотонические препараты (исключая сердечные гликозиды) C01CA Адрено- и допаминомиметики Норэпинефрин (C01CA03)  Допамин (C01CA04)  Фенилэфрин (C01CA06)  Добутамин (C01CA07)  Мидодрин (C01CA17)  Эпинефрин (C01CA24) C01CX Прочие кардиотонические препараты Левосимендан (C01CX08)
C01D	Вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца C01DA Органические нитраты Нитроглицерин (C01DA02)  Пентаэритритила тетранитрат (C01DA05)  Изосорбида динитрат (C01DA08)  Изосорбида мононитрат (C01DA14)  Нитроглицерин в комбинации с другими препаратами (C01DA52) C01DX Прочие вазодилататоры для лечения заболеваний сердца Молсидомин (C01DX12)  Никорандил (C01DX16)  Триметазидин (C01DX17)
C01E	Препараты для лечения заболеваний сердца другие C01EA C01EA Простагландины Алпростадил (C01EA01) C01EB Препараты для лечения заболеваний сердца другие Камфора (C01EB02)  Боярышника гликозиды (C01EB04)  Креатинолфосфат (C01EB05)  Убидекаренон (C01EB09)  Аденозина фосфат (C01EB10)  Триметазидин (C01EB15)  Ивабрадин (C01EB17)  Икатибант (C01EB19) C01EX Препараты для лечения заболеваний сердца комбинированные другие Левоментола раствор в ментил изовалерате (C01EX)