Фенилэфрин

Фенилэфрин
Общие
Систематическое наименование	1-(мета-Оксифенил)-2-метиламиноэтанол / (R)-3-[-1-гидрокси-2-(метиламино)этилфенол
Эмпирическая формула	C9H13NO2
Физические свойства
Состояние (ст. усл.)	порошок белого или желтоватого цвета
Молярная масса	167,205 г/моль
Термические свойства
Температура плавления	143-145 °C
Классификация
SMILES	O[C@H](c1cc(O)ccc1)CNC

Фенилэфрин (Phenylephrine) (Мезатон, Mesatonum). 1-(мета-Оксифенил)-2-метиламиноэтанола гидрохлорид. Брутто-формула в C₉H₁₃NO₂.

Синонимы: Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, NeoSynephrine, Phenylephrini hydrochloridum, Phenylephrine hydrochloride, mSympatol, Visadron и др.

Фармакологическая группа

Альфа-адреномиметики Антиконгестанты

Физические свойства

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы (рН 3,0в3,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Общая информация

Мезатон в синтетический адреномиметический препарат. Является стимулятором a-адренорецепторов; мало влияет на b-рецепторы сердца. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. Сердечный выброс под влиянием мезатона не увеличивается (может даже уменьшаться).

Препарат вызывает расширение зрачков и может понизить внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.

В отличие от адреналина и норадреналина мезатон не является катехоламином (он содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре) и мало подвержен действию фермента катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ), участвующей в биотрансформации катехоламинов. В связи с этим мезатон более стоек, оказывает более длительный эффект; эффективен при приеме внутрь (однако меньше, чем при парентеральном введении).

Применяют мезатон для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; как заменитель адреналина в растворах анестетиков; для расширения зрачка.

При остром понижении артериального давления мезатон вводят обычно в вену в дозе 0,1в0,3в0,5 мл 1 % раствора в 40 мл 5в20в40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида; вводят медленно, инъекции при необходимости повторяют. Капельно вводят 1 мл 1 % раствора в 250в500 мл 5 % раствора глюкозы.

Под кожу или внутримышечно назначают 0,3в1 мл 1 % раствора (взрослым), внутрь в по 0,01в0,025 г 2в3 раза в день.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений применяют путём смазывания или закапывания 0,25в0,5 % растворы. Для местной анестезии прибавляют по 0,3в0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестезирующего вещества.

Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 2в3 капли 1в2 % раствора мезатона. Мидриатический эффект менее продолжителен, чем при применении атропина (несколько часов).

Также применяется для профилактики и лечения астигматизма.

Мезатон, как и другие симпатомиметики, вызывает расширение зрачка, не влияя на аккомодацию.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,15 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,025 г.

Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5в1 мл под кожу

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

D.S. Для смазывания слизистой оболочки носа (или закапывания по 1 в 2 капли в полости носа)

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 10 ml

D.S. Глазные капли (для расширения зрачка). По 1в2 капли в конъюнктивальный мешок

Примечание. Можно применять также в виде ватного тампона, смачиваемого раствором и закладываемого за нижнее веко.

Данный препарат имеет сходство по клиническому действию с этафедрином.

Побочные действия

Более часто в головная боль, тошнота или рвота; менее часто в стенокардия, брадикардия, диспноэ, повышение или понижение АД, сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах), раздражительность, двигательное беспокойство, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, чрезмерное повышение АД. Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).

Противопоказания

Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков. C осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе) в артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в том числе при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, беременность, период лактации, пожилой возраст, возраст до 18 лет.

Взаимодействие

Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных ЛС (в том числе метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина). Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и др. диуретики снижают гипертензивный эффект. Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина. Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам). Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Способ применения и дозы

В/в медленно, при коллапсе в 0.1-0.3-0.5 мл 1 % раствора, разведя в 20 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора NaCl. При необходимости введение повторяют. В/в капельно в 1 мл 1 % раствора в 250в500 мл 5 % раствора декстрозы. П/к или в/м, взрослым в 0.3-1 мл 1 % раствора 2-3 раза в день; детям при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии в 0.5-1 мг/кг. Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают (концентрации раствора в 0,125 %, 0,25 %, 0,5 %, 1 %). При местной анестезии добавляют по 0.3-0.5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестетика. Высшие дозы для взрослых. П/к и в/м: разовая в 10 мг, суточная в 50 мг; в/в: разовая в 5 г, суточная в 25 мг.

Форма выпуска

• порошок
• 1 % раствор в ампулах по 1 мл

Хранение

Список Б. Порошок в в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы в в защищённом от света месте.